科技前沿丨聚焦多肽药物研发，高通量logP检测实现高效筛选

科技前沿丨聚焦多肽药物研发，高通量logP检测实现高效筛选###

近期，成都先导分析化学和化学合成团队开发出了一种基于UPLC-MS的多肽分子logP的高通量检测方案。该方案结合了高通量合成技术和UPLC-MS高通量logP检测技术，集合成、检测和分析于一体，为多肽药物研发领域的工作提供了创新性分析方案！该项研究成果《A fast high-throughput logP estimation method for peptide molecules based on liquid chromatography-mass spectrometry method》已发表在《Medicinal Chemistry Research》杂志上。

原文链接：
https://doi.org/10.1007/s00044-026-03530-9

肽类药物研发提速神器！

单日2万+样本检测方案横空出世

在肿瘤靶向治疗、代谢疾病调控等领域，肽类药物因其高特异性、低毒性备受青睐，但大规模分子库构建与快速筛选一直是行业痛点。成都先导研究团队最新研发的肽类logP高通量测定整体策略，能够有效解决合成效率低、检测通量不足的核心难题，为药物早期研发按下“加速键”！

核心技术双突破，重新

定义肽类筛选效率

“pool and split”合成技术：创新采用可溶性聚合物载体与可切割连接子，实现微尺度（mg级）多步合成，支持环肽等复杂结构制备。无需纯化直接检测，16/81/256组分样本合成成功率均超85%，大幅降低原料成本与时间消耗。

图1：“pool and split”合成方案和组分表征

UPLC-MS精准检测系统

融合超高效液相色谱分离与高分辨质谱鉴定，检测下限低至nM级，单次运行可同时分析数百种分子。即使色谱峰重叠，也能精准识别混合样本组分，彻底突破传统HPLC的复杂样本处理瓶颈。

关键模型赋能自动化分析

首次建立logK'-logP线性相关模型（R =0.92），通过色谱保留时间快速推算分配系数，媲美传统logKW模型性能，且支持全自动数据解析，显著减少人工干预。实验验证显示，约70%的实测logP值与软件预测值偏差≤1，但30%实测值与软件预测值偏差较大，准确性优于单纯计算模拟。

图2：logK'-logP线性模型

图3：256个多肽分子logP检测结果以及和AlogP值对比，ΔlogP=|logP-AlogP|

产业价值凸显，加速

药物研发进程

该系统单日样本处理能力突破20000个，15分钟即可完成256种化合物检测，通量远超传统摇瓶法与常规HPLC。这不仅适用于早期分子库筛选，更能为ADME性质评估提供数据支撑，帮助研发团队快速锁定高潜力lead分子，显著缩短药物上市周期。

成都先导在多肽药物创新开发、高通量分析检测领域积累了十余年深耕经验，搭建了集化合物合成、精准检测、数据解析于一体的一站式技术平台，汇聚UPLC-MS高通量检测、pool and split高效合成等核心自研技术，能为合作伙伴提供高效、精准、低成本的肽类分子logP测定与早期药物筛选服务，针对性解决研发通量不足、筛选周期冗长、实测数据偏差大等痛点。

如需深入了解方案详情、定制适配研发需求，欢迎随时与我们联系洽谈。